ТОЛКАПОН (TOLCAPONE) ОПИСАНИЕ
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, стимулятор допаминергических процессов в базальных ганглиях. Обратимо угнетает КОМТ, участвующую в инактивации леводопы и допамина. При совместном применении с леводопой позволяет уменьшить суточную дозу последней и обеспечивает более стабильную ее концентрацию в плазме и ткани мозга.
Фармакокинетика
Быстро и относительно полно всасывается из кишечника, проникает через ГЭБ. В значительной степени связывается с белками плазмы.
Показания активного вещества ТОЛКАПОН
Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма (в составе комбинированной терапии совместно с леводопой и ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы).
Режим дозирования
Внутрь - по 100 мг 3 раза/сут во время еды или в промежутках между приемами пищи. Поддерживающая доза - 100-200 мг 3 раза/сут. При этом суточная доза леводопы может быть уменьшена в среднем на 1/3.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея вследствие усиления перистальтики кишечника, которая возникает обычно через 2-4 месяца от начала применения; возможно повышение активности трансаминаз печени; редко - тошнота, угнетение аппетита.
Со стороны ЦНС: редко - бессонница, дискинезии.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к толкапону.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с выраженной почечной недостаточностью
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженной почечной и/или печеночной недостаточностью.
Описаны случаи возникновения ЗНС после уменьшения дозы или отмены толкапона и других одновременно применяемых допаминергических средств.
Толкапон не применяют одновременно с неизбирательными ингибиторами МАО.
Список использованной литературы
- "Государственный Реестр лекарственных средств", http://www.grls.rosminzdrav.ru;
- Goodman & Gilman's "The Pharmacological Basis of Therapeutics", 14th Edition, 2022;
- Д.А. Харкевич "Фармакология", 13-е издание, 2022;
- MARTINDALE The Complete Drug Reference, 41st Edition, 2024;
- "Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система)", Выпуск XVIII – М.: "Видокс", 2017;
- "Национальные руководства: серия практических руководств по основным медицинским специальностям", Издательская группа "ГЭОТАР-Медиа", 2025.
