СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Вход для специалистов
Неверный логин
или пароль

ЦЕФТИБУТЕН (CEFTIBUTEN) ОПИСАНИЕ

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении большинства штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кроме того, проявляет активность in vitro (клиническая эффективность окончательно не установлена) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (группа C), Morganella morganii, Citrobacter freundii, Serratia spp.(в т.ч. Serratia marcescens), Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Yersinia enterocolitica.

Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp., Pseudomonas spp. Пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae устойчивы к цефтибутену.

Устойчив к действию большинства β-лактамаз, в т.ч. пенициллиназ, цефалоспориназ.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание. Все основные параметры фармакокинетики являются дозозависимыми. После однократного приема 400 мг кажущийся Vd – 0.21 л/кг, Cmax достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC – 73.7 мкг/мл/ч, T1/2 – 2.4 ч, общий клиренс – 1.3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax составляет 17.9 мкг/мл). Связь с белками плазмы – 65%, не зависит от концентрации препарата в плазме. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, ткани внутреннего уха. 10% от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер. Выводится в течение 24 ч 95% от введенной дозы (в т.ч. 60-70% - в неизмененном виде): 56% - почками, 39% - с желчью. У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения. У пациентов пожилого возраста средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых пациентов.

Показания активного вещества ЦЕФТИБУТЕН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтибутену микроорганизмами, в т.ч. заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (осложненные и неосложненные), энтериты и гастроэнтериты.
Открыть список кодов МКБ
Код МКБ-10 Показание
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы

Открыть список кодов МКБ-11

Режим дозирования

Принимают внутрь. Разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 45 кг) составляет 200-400 мг; для детей в возрасте до 10 лет - 4.5-9 мг/кг. Частота приема и длительность лечения определяются индивидуально.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, лихорадка, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.

Со стороны половой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, абдоминальные боли, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны системы свертывания крови: кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны лабораторных показателей: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение уровня мочевины и активности ЩФ.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, детский возраст до 6 месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 мес.

Особые указания

При нарушениях функции почек, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

С осторожностью применяют при наличии известной или предполагаемой аллергии к пенициллинам, а также у пациентов с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно с хроническим колитом.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В, этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность.

НПВС замедляют экскрецию цефалоспоринов, повышая риск развития кровотечения.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают биодоступность цефтибутена вследствие изменения внутрижелудочного рН.

При одновременном применении цефтибутен повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.

Цефтибутен усиливает нефротоксичность аминогликозидов.

Список использованной литературы
  1. "Государственный Реестр лекарственных средств", http://www.grls.rosminzdrav.ru;
  2. Goodman & Gilman's "The Pharmacological Basis of Therapeutics", 14th Edition, 2022;
  3. Д.А. Харкевич "Фармакология", 13-е издание, 2022;
  4. MARTINDALE The Complete Drug Reference, 41st Edition, 2024;
  5. "Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система)", Выпуск XVIII – М.: "Видокс", 2017;
  6. "Национальные руководства: серия практических руководств по основным медицинским специальностям", Издательская группа "ГЭОТАР-Медиа", 2025.