ДИХОЛИНА СУКЦИНАТ (DICHOLINE SUCCINATE) ОПИСАНИЕ

Улучшает холинергическую нейротрансмиссию в головном мозге, предоставляя холин для биосинтеза ацетилхолина и увеличивая активность холинацетилтрансферазы, ключевого фермента биосинтеза ацетилхолина. Оказывает нейропротективное действие, улучшая энергетический метаболизм и препятствуя падению уровней АТФ и фосфокреатина в головном мозге в условиях церебральной ишемии. Улучшает метаболические процессы в головном мозге, повышая чувствительность нейрональных инсулиновых рецепторов к эндогенному инсулину. Совокупность указанных механизмов обеспечивает снижение неврологического дефицита в раннем восстановительном периоде после инфаркта мозга (инсульта).

Оказывает ноотропное действие. Снижает неврологический дефицит и степень общей инвалидизации, возникающие вследствие инфаркта головного мозга. Повышает уровень повседневной активности и независимости в повседневной жизни.

После однократного в/м введения дихолина сукцинат быстро и практически полностью всасывается со скоростью 0.433 ± 0.381 ч-1. С_max холина в кровотоке достигается через 0.375 ± 0.365 ч и в среднем составляет 1.724 ± 0.565 мкг/мл (после корректировки на базовую линию – 0.990 ± 0.557 мкг/мл).

Концентрация холина после однократного в/м введения в плазме крови выше эндогенного уровня определяется на протяжении 1–12 ч. Среднее значение AUC_0-t после однократного в/м введения составляет 3.549 ± 2.857 ч^-1 мкг×ч/мл после корректировки на базовую линию.

После многократного в/м введения дихолина сукцината в течение 7 дней в дозе 600 мг дихолина сукцината/сут с интервалом 8 ч (по 200 мг дихолина сукцината 3 раза/сут) минимальная концентрация холина варьирует от 0.587 мкг/мл до 1.321 мкг/мл.

C_max холина после многократного введения в кровотоке достигается через 0.339 ± 0.103 ч и в среднем составляет 1.800 ± 0.398 мкг/мл (после корректировки на базовую линию – 1.066 ± 0.331 мкг/мл).

Среднее значение AUC_0-t после многократного введения составляет 3.324 ± 1.061 ч^-1 мкг×ч/мл после корректировки на базовую линию.

Средние значения константы элиминации kel (1,211 ± 1,127 ч-1) и T_1/2 (1,27 ± 1,07 ч) свидетельствуют о быстрой элиминации холина из кровотока

В составе комплексной терапии инфаркта головного мозга (инсульта) в раннем восстановительном периоде.

В/м по 200 мг 3 раза/сут, через каждые 8 ч в течение 14 дней.

Максимальная разовая доза - 200 мг. Максимальная суточная доза - 600 мг.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – острая респираторная вирусная инфекция.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль.

Реакции в месте введения: частота неизвестна – боль в месте инъекции.

Повышенная чувствительность к дихолина сукцинату, беременность, период грудного вскармливания, дети и подростки в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

Острые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин) и острые нарушения функции печени (в т.ч. тяжелая печеночная недостаточность, значение активности АЛТ и/или АСТ, превышающее ВГН в 3 раза, значения ГГТ и/или сывороточного билирубина, превышающие ВГН в 2 раза.

Согласно доклиническим исследованиям, применение дихолина сукцината может вызывать умеренное венозное полнокровие и небольшие дистрофические изменения в селезенке, семенниках, лимфоузлах, почках, головном мозге, щитовидной железе, сердце, легких, надпочечниках, печени, наблюдавшееся при применении дихолина сукцината в токсических дозах. В связи с этим необходимо осуществлять контроль за вышеуказанными органами, в момент проведения терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения из-за возможных нежелательных реакций (головная боль) рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, управлении транспортными средствами.