ЦЕФОДИЗИМ (CEFODIZIME) ОПИСАНИЕ

Синтетический бета-лактамный антибиотик, относится к группе цефалоспоринов III поколения. Оказывает бактерицидное действие. По данным исследований in vitro и ex vivo, бактерицидная активность связана с активацией макрофагов и/или NK-клеток, что приводит к усилению фагоцитарной активности и разрушению бактерий.

Цефодизим активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, как аэробных, так и анаэробных таких как: стрептококки (Streptococcus pneumoniae и другие, за исключением энтерококков), Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительные), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae и parainfluenzae, Pasteurella multocida, Corynebacterium spp., Clostridium perfringens.

Проявляет резистентность в отношении ряда клинических изолятов семейства Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Serratia marcescens, Providencia spp. и Klebsiella spp.), что связывают с выработкой бета-лактамаз расширенного спектра.

Не чувствительны к цефодизиму Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus aureus.

При в/м введении биодоступность цефодизима близка к 100%. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 80%. Цефодизим хорошо и быстро проникает в различные ткани и биологические жидкости (в частности, в паренхиму легких, плевральную жидкость, бронхиальный секрет, ткань почек, ткани предстательной железы, асцитическую жидкость), достигая концентрации, превышающей минимальную подавляющую концентрацию большинства чувствительных возбудителей. Проникает через плацентарный барьер. Выводится в неизмененном виде. Независимо от пути введения T_1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 4 ч. Основная часть (80%) выводится почками путем клубочковой фильтрации, а оставшаяся часть – через гепатобилиарную систему. При применении в терапевтических дозах фармакокинетика цефодизима сохраняет линейность.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, в особенности у ослабленных и/или со сниженным уровнем иммунитета пациентов: неосложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей у женщин; другие инфекции мочевыводящих путей; инфекции нижних дыхательных путей; гонорея.

Режим дозирования зависит от типа и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, состояния и массы тела пациента.

В/м или в/в медленно 1-2 раза/сут.

Суточная доза составляет 1-2 г в/м или в/в медленно

Цефодизим хорошо переносится в дозах до 6000 мг/сут.

Продолжительность терапии определяется индивидуально.

Инфекции и инвазии: частота неизвестна - вторичные инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко -анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - энцефалопатия, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея; нечасто - тошнота, рвота; редко - боль в животе; частота неизвестна - кровавый понос, что может указывать на энтероколит, либо псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЩФ), повышение концентрации сывороточного билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто -зуд, сыпь; редко - крапивница; частота неизвестна - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - повышение уровня креатинина крови, повышение уровня мочевины крови, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Общие нарушения: частота неизвестна - лихорадка, воспаление в месте инъекции, боль в месте инъекции.

Повышенная чувствительность к цефодизиму, цефалоспоринам; повышенная чувствительность к пенициллинам (возможна перекрестная аллергическая реакция); беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Коррекция режима дозирования не требуется.

Требуется коррекция режима дозирования. Дозу следует корректировать в зависимости от КК.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет.

Коррекция дозы необходима только пожилым пациентам с нарушением функции почек.

При возникновении реакции гиперчувствительности применении цефодизима следует немедленно прекратить.

Использование цефодизима строго противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью немедленного типа к цефалоспоринам в анамнезе. В случае каких-либо сомнений первое введение следует проводить только в присутствии врача ввиду возможной анафилактической реакции.

Поскольку у 5-10% пациентов с аллергией к пенициллинам возможна перекрестная аллергическая реакция на цефалоспорины, препарат следует применять с крайней осторожностью; при первом введении препарата необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием пациента, направленный на отслеживание признаков анафилаксии. Возможно развитие тяжелой анафилактический реакции и риск летального исхода.

В случае возникновения аллергической реакции следует осуществлять стандартные меры экстренной помощи.

При почечной недостаточности дозу следует корректировать в зависимости от КК.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить цефодизим и начать специфическую антибактериальную терапию (например, ванкомицин или метронидазол перорально).

Во избежание данного осложнения следует проводить профилактику запоров, препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Сообщалось о случаях развития нейротоксичности, связанной с лечением цефалоспоринами. В частности, повышен риск развития энцефалопатии (которая может проявляться судорогами, спутанностью сознания, нарушениями сознания, двигательными расстройствами), судорог и/или миоклонуса. Факторы риска включают пожилой возраст, почечную недостаточность, заболевания ЦНС и в/в введение. При появлении симптомов нейротоксичности следует рассмотреть вопрос об отмене цефодизима.

Были выявлены редкие случаи ложноположительных проб Кумбса во время лечения цефодизимом.

Неферментативные методы определения уровня глюкозы в крови также могут давать ложноположительные результаты. Поэтому во время лечения цефодизимом уровень глюкозы в крови следует определять ферментативными методами.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам не рекомендуется работать с механизмами или управлять транспортными средствами в случае возникновения побочных реакций, таких как энцефалопатия (может проявляться судорогами, спутанностью сознания, нарушением сознания, двигательными расстройствами). Эти нежелательные реакции могут представлять собой определенный риск в ситуациях, когда необходимы полная концентрация внимания и контроль над мышцами тела (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефодизима, поскольку пробенецид замедляет канальцевую фильтрацию цефалоспоринов.

Как и другие цефалоспорины, цефодизим может усиливать нефротоксическое действие других препаратов, например, аминогликозидов и "петлевых" диуретиков.

У пациентов, получающих сильнодействующие диуретики, такие как фуросемид, лечение высокими дозами цефодизима может негативно отразиться на функции почек; при применении стандартных доз цефодизима данное осложнение маловероятно.