Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Антибиотик группы фениколов. Флорфеникол - производное тиамфеникола, в молекуле которого гидроксильная группа заменена атомом фтора. Оказывает бактериостатическое действие на чувствительные микроорганизмы. В протоплазме бактериальной клетки связывается с рибосомальной субъединицей 70S, где блокирует фермент пептидилтрансферазу, что приводит к торможению синтеза белка у чувствительных бактерий на уровне рибосом.

Флорфеникол активен в отношении бактерий, которые производят ацетилтрансферазу и являются устойчивыми к хлорамфениколу. Флорфеникол обладает широким спектром антибактериального действия, в т.ч. в отношении Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Pasteurella haemolytica, Bordetella bronchiseptica, Bacteroides melaninogenicus, Haemophilus spp., Ornithobacterium rhinotracheale, Escherichia coli, Enterococcus spp., Salmonella spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., Fusobacterium necrophorum, Moraxella bovis, Micrococcus ssp., Shigella spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp., Proteus spp., а также Mycoplasma hyopneumoniae, Mycoplasma hyorhinis.

При пероральном введении флорфеникол хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 88%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч после перорального введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в органах и тканях в течение 24 ч. После парентерального введения флорфеникол быстро всасывается и проникает в большинство органов и тканей, достигая максимальных концентраций в сыворотке крови через 30-90 мин, и сохраняется в организме в терапевтической концентрации не менее 48 ч. Флорфеникол выводится из организма преимущественно с мочой и в меньшей степени - с калом: 50% - в неизмененном виде и 50% - в виде метаболитов, основным из которых является флорфениколамин.

Всасывание флорфеникола при местном применении происходит, главным образом, в течение первых 2-4 дней после его применения, концентрация в плазме крови составляет 1-42 нг/мл, что определяется многими факторами, включая барьерную функцию эпителиальных клеток (повышается при воспалении).

По степени воздействия на организм флорфеникол относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Показания к применению препарата ФЛОРФЕНИКОЛ

Для лечения крупного рогатого скота при заболеваниях органов дыхания, вызванных Pasteurella multocida, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae, Micrococcus spp., а также при других инфекционных заболеваниях крупного рогатого скота бактериальной этиологии, вызванных микроорганизмами, чувствительными к флорфениколу, при вторичных бактериальных инфекциях, некробациллезе, инфекционном кератоконъюнктивите, вызванном Moraxella bovis; для лечения свиней при заболеваниях бактериальной этиологии, в т.ч. плевропневмонии, вызванной Actinobacillus pleuropneumoniae и/или Haemophilus parasuis, атрофическом рините, вызванном Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica, а также других инфекционных заболеваниях свиней бактериальной этиологии, вызванных микроорганизмами, чувствительными к флорфениколу; для лечения колисептицемии, пастереллеза, болезней органов дыхания бактериальной этиологии у птиц, в т.ч. вызванных Ornithobacterium rhinotracheale, стафилококкоза и других инфекционных болезней, вызванных микроорганизмами, чувствительными к флорфениколу, а также вторичных бактериальных инфекций.

В составе комбинированных препаратов для лечения собак при острых и хронических отитах, вызванных бактериями, чувствительными к флорфениколу.

Порядок применения

Вводят в/м, п/к, а также применяют перорально или местно.

Режим дозирования устанавливают в зависимости от вида животного, показаний, применяемой лекарственной формы.

Побочные эффекты

При применении в соответствии с инструкцией используемого препарата, содержащего флорфеникол, побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается. После введения флорфеникола у крупного рогатого скота и свиней может проявиться покраснение и отек перианальной области и мягкий кал. Данные изменения не требуют лечения, быстро проходят самостоятельно и не влияют на физиологическое состояние животных.

При повышенной индивидуальной чувствительности животного к флорфениколу и развитии аллергических реакций, применение препарата прекращают и при необходимости назначают антигистаминные препараты.

При передозировке флорфеникола при парентеральном введении у крупного рогатого скота и свиней может наблюдаться диарея и анорексия; при местном применении у собак возможно образование эпителиальных пузырей на барабанной перепонке или язвы слизистой оболочки в полости среднего уха (эти явления обратимы и не влияют на слух).

Противопоказания к применению препарата ФЛОРФЕНИКОЛ

Повышенная индивидуальная чувствительность животного к флорфениколу.

Запрещается применение флорфеникола самкам в период беременности и лактации; хрякам и быкам-производителям; курицам-несушкам в связи с выделением флорфеникола с яйцом; щенкам моложе 2 месяцев и весом менее 1.4 кг.

Особые указания и меры личной профилактики

Не рекомендуется применять флорфеникол одновременно с тиамфениколом и хлорамфениколом.

При применении флорфеникола в форме раствора для инъекций или порошка не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.

При местном применении не следует вводить флорфеникол совместно с кортикостероидами во избежание иммуносупрессивного действия и развития гиперадренокортицизма.

Флорфеникол в форме ушного геля не предназначен для применения продуктивным животным.

Срок, в течение которого разрешается убой животных и птицы на мясо, устанавливают в зависимости от лекарственной формы, способа введения и дозировки флорфеникола. Мясо животных и птицы, вынужденно убитых ранее установленного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных или при производстве мясокостной муки.

При работе с флорфениколом следует соблюдать общие правила личной ги­гиены и техники безопасности.

Список использованной литературы
  1. Государственный реестр лекарственных средств для ветеринарного применения, https://galen.vetrf.ru/;
  2. Papich M.G. Справочник ветеринарных препаратов / Handbook of Veterinary Drugs. — 5-е изд. — Elsevier, 2020;
  3. BSAVA Small Animal Formulary. Part A: Canine and Feline. — 11th ed. — British Small Animal Veterinary Association, 2023;
  4. Пламб Д. Фармакологические препараты в ветеринарной медицине. В 2-х т. / Пер. с англ. — 8-е изд. — М.: Аквариум Принт, 2022;
  5. Riviere J.E., Papich M.G. Veterinary Pharmacology and Therapeutics. — 9th ed. — Wiley-Blackwell, 2009;
  6. Merck Veterinary Manual. — 11th ed. — Merck & Co., Inc., 2016.