Бускопан^® (Buscopan^®) инструкция по применению

Фармакодинамика

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Всасывание и распределение

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид обладает высокой полярностью, поэтому лишь частично всасывается при пероральном приеме (8%) или ректальном введении (3%).

После перорального приема однократной дозы гиосцина бутилбромида в диапазоне от 20 до 400 мг пиковые концентрации в плазме в диапазоне от 0.11 нг/мл до 2.04 нг/мл были зарегистрированы приблизительно через 2 ч.

В этом диапазоне доз средние значения AUC_0-tz колеблются от 0.37 до 10.7 нгч/мл.

Средняя абсолютная биодоступность различных лекарственных форм, т.е. таблеток, покрытых оболочкой, и суппозиториев, составляет менее 1%.

Распределение

Вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам гиосцина бутилбромид преимущественно распределяется как в клетках мышечной ткани органов брюшной полости и малого таза, так и в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания гиосцина бутилбромида с белками плазмы (альбуминами) составляет около 4.4%. Исследования на животных показали, что гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, но клинические данные отсутствуют. Взаимодействие между гиосцина бутилбромидом и транспортом холина наблюдалось в эпителиальных клетках плаценты человека in vitro.

Метаболизм

После перорального приема однократных доз в диапазоне от 100 до 400 мг конечная фаза полувыведения составляет от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролитического расщепления сложноэфирной связи.

Выведение

После приема внутрь гиосцина бутилбромид выводится с калом и мочой. Исследования на людях показали, что почечная элиминация дозы с радиоактивной меткой составляет 2–5% после перорального приема и 0.7–1.6% после ректального введения. После перорального приема в кале обнаруживается около 90% восстановленной радиоактивности. Почечная экскреция гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% введенной дозы.

После приема препарата внутрь в дозах 100–400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз находятся в диапазоне от 6.13 до 11.3×10⁵ л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.

Метаболиты, экскретируемые почками, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому считается, что они не влияют на действие гиосцина бутилбромида.

Взрослым и детям старше 6 лет при:

• почечной колике;
• желчной колике;
• спастической дискинезии желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• холецистите;
• кишечной колике;
• пилороспазме;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
• альгодисменорее;
• синдроме раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор).

Препарат применяют ректально. Суппозиторий вводят заостренным концом в прямую кишку.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 суппозитория 3-5 раз/сут.

Препарат не следует применять ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Ниже представлены нежелательные реакции, разделенные по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза–риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• механический стеноз желудочно-кишечного тракта;
• паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;
• миастения гравис;
• мегаколон;
• закрытоугольная глаукома;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы); тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия).

Беременность

Данные о применении препарата при беременности ограничены. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного действия препарата на репродуктивную систему.

Период грудного вскармливания

Данные о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. Пероральное применение гиосцина бутилбромида у животных крыс и кроликов не влияло на фертильность и способность к размножению.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Перед приемом препарата Бускопан^® при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:

• если симптомы заболевания возникли впервые;

• возраст старше 40 лет;

• при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле;

• при наличии тошноты и рвоты;

• потеря аппетита и снижение массы тела;

• бледность и чувство усталости;

• запор в декомпенсированной стадии (тяжелый запор);

• лихорадка;

• недавний выезд за пределы страны;

• патологические выделения или кровотечение из влагалища;

• затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.

В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан^® не описаны.

Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря. Проводят поддерживающую терапию.

Бускопан^® может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение препарата Бускопан^® и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.

Бускопан^® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Препарат отпускают без рецепта.