Гексафундин Г5 (Geksafundin G5)

Изотонический раствор, электролитный состав которого аналогичен составу внеклеточной жидкости. Раствор применяется для коррекции содержания электролитов в сыворотке крови и нарушений КЩР.

Электролиты необходимы для обеспечения или поддержания нормального осмотического состояния во вне- и внутриклеточном пространстве.

Анионный состав представлен сбалансированной комбинацией неметаболизируемых хлоридов с ацетатами и малатами, которые метаболизируются в гидрокарбонат. Малаты окисляются и оказывают умеренный ощелачивающий эффект. Молярная концентрация ацетатов и малатов приближена по молярной концентрации к гидрокарбонатному буферу плазмы крови, что способствует адекватной коррекции метаболического ацидоза.

Декстроза является первичным источником энергии с калорической ценностью около 16.75 кДж/г, или 4 ккал/г. Обеспечение организма декстрозой необходимо для функционирования тканей нервной системы, эритроцитов и мозгового вещества почек. Такая невысокая концентрация глюкозы, с одной стороны, удовлетворяет минимальные потребности организма и препятствует развитию гипогликемии, а с другой стороны – снижает риск развития гипергликемии по сравнению с более концентрированными растворами декстрозы.

Биодоступность всех его компонентов составляет 100%. Натрий и хлориды, в основном, распределяются во внеклеточном пространстве, тогда как калий, магний и кальций локализуются внутри клеток. Декстроза во время инфузии в первую очередь перемещается из внутрисосудистого во внутриклеточное пространство. Электролиты непосредственно не метаболизируются. Ацетаты метаболизируются в печени, сердце и других тканях под воздействием ацетил-КоА-синтетазы. Образовавшийся ацетил-КоА далее метаболизируется в реакциях цикла Кори и преобразуется в углекислый газ и воду.

Малаты окисляются в цикле Кребса под воздействием малатдегидрогеназы до диоксида углерода и воды.

Концентрация декстрозы (глюкозы) в плазме крови регулируется в узких пределах и изменяется в диапазоне 3.9-5.6 ммоль/л (70-100 мг/дл). Декстроза повсеместно метаболизируется как естественный субстрат клеток организма. В процессе гликолиза глюкоза метаболизируется до пируватов или лактатов. Далее лактаты частично участвует в реакциях цикла Кребса. В аэробных условиях пируваты полностью окисляются до диоксида углерода и воды.

Натрий, калий, магний и хлориды выделяются преимущественно почками. Кальций выделяется примерно в равных количествах почками и через кишечник. Выведение ацетатов и малатов почками во время инфузии возрастает, однако их метаболизм в тканях организма протекает настолько быстро, что в мочу попадает лишь небольшое их количество. Продукты полного окисления глюкозы выводятся через легкие (диоксид углерода) и почками (вода). В норме глюкоза практически не выводится почками. При патологических состояниях (например, при сахарном диабете, в постоперационном или посттравматическом периоде) с гипергликемией (при концентрации глюкозы в крови более 120 мг/100 мл или 6.7 ммоль/л) глюкоза выводится почками (глюкозурия), когда превышена максимальная клубочковая фильтрация (180 мг/100 мл или 10 ммоль/л).

Для взрослых и детей в возрасте от 0 до 18 лет:

Для коррекции изотонической дегидратации; коррекции гипотонической дегидратации; замещения внеклеточной жидкости изотоническим раствором с частичным покрытием энергетических потребностей у детей; разведения совместимых концентрированных растворов электролитов и других лекарственных средств.

Вводят в/в в периферические и центральные вены. В случае применения при острой гиповолемии раствор необходимо вводить быстро, путем инфузии под давлением, предварительно удалив весь воздух из упаковки и инфузионной системы до начала инфузии, чтобы исключить риск развития воздушной эмболии в течение инфузии.

У взрослых и детей дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальной потребностью в углеводах, жидкости и электролитах. При расчете дозы следует руководствоваться степенью выраженности дегидратации и клиническим состоянием пациента.

При поддерживающей инфузионной терапии вводят в суточной дозе, соответствующей не более 400 мг декстрозы/кг массы тела, 5.8 ммоль натрия/кг массы тела и 0.16 ммоль калия/кг массы тела.

В случае дополнительной потери жидкости (например, вызванной лихорадкой, диареей, рвотой), она должна быть возмещена в соответствии с ее объемом и составом.

В случае дегидратации могут потребоваться более высокие дозы . При расчете дозы следует руководствоваться степенью выраженности дегидратации и клиническим состоянием пациента.

Местные реакции: частота неизвестна - включая боль в месте введения, раздражение вен, тромбофлебит и экстравазация.

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав используемого препарата; гипергидратация; острая и хроническая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность с олигурией или анурией в отсутствие заместительной почечной терапии (гемодиализ или гемофильтрация); гипергликемия, требующая введения инсулина короткого действия в количестве МЕ/ч и более; гиперкалиемия; гипертоническая дегидратация; гиперхлоремия; заболевания, при которых следует ограничить потребление натрия (отек легких,артериальная гипертензия, эклампсия).

С осторожностью

Применять под тщательным контролем при следующих состояниях: гипернатриемия; почечная недостаточность; нарушения, при которых возможно развитие гиперкалиемии, такие как болезнь Аддисона, серповидно-клеточная анемия, обширное повреждение тканей; одновременное применение лекарственных препаратов, повышающих концентрацию калия в сыворотке крови; нарушения, при которых показано ограничение потребления кальция, например, саркоидоз; врожденные нарушения метаболизма лактата у детей; беременность.

Данные о применении глюкозы, натрия хлорида, калия хлорида, кальция хлорида, магния хлорида, натрия ацетата и яблочной кислоты у беременных отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности).

Данные о репродуктивной токсичности на животных недостаточны.

Поскольку все компоненты данного средства присутствуют в организме в естественном виде, то возможно его применение по показаниям. Тем не менее, при применении данного лекарственного средства во время беременности следует соблюдать осторожность.

Поскольку все компоненты данного средства присутствуют в организме в естественном виде, никаких отрицательных эффектов при применении в период грудного вскармливания не предполагается. Следовательно, возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности с олигурией или анурией в отсутствие заместительной почечной терапии (гемодиализ или гемофильтрация).

Применять под тщательным контролем при почечной недостаточности легкой и средней степени.

Применяется по показаниям у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Особая осторожность необходима при применении данного средства у новорожденных и детей грудного возраста, поскольку нельзя исключать риск развития лактоацидоза при использовании ацетата, содержащегося в данном лекарственном средстве, при нарушениях метаболизма ацетата.

Пациентам пожилого возраста, как правило, требуются обычные дозы для взрослых, однако необходимо соблюдать осторожность у пациентов пожилого возраста с сопутствующими заболеваниями, такими как сердечная и почечная недостаточность.

Для предотвращения развития синдрома осмотической демиелинизации, повышение концентрации натрия в сыворотке крови не должно превышать 9 ммоль/л/сутки. Общие рекомендации в большинстве случаев подразумевают достаточную скорость коррекции в пределах 4-6 ммоль/л/сут, в зависимости от состояния пациента и сопутствующих факторов риска.

В случае, если метаболизм глюкозы нарушен (например, в раннем постоперационном, посттравматическом периоде или при наличии гипоксии или органной недостаточности), дозы должны быть скорректированы для поддержания концентрации глюкозы в крови, близкого к нормальным значениям.

Клинический мониторинг во время применения данного средства должен включать контроль концентрации глюкозы и электролитов в сыворотке крови, а также КЩР и водного баланса.

Пациентам пожилого возраста вследствие повышенной вероятности развития сердечной и почечной недостаточности необходим постоянный контроль во время лечения, а дозу необходимо тщательно подбирать во избежание развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, вызванных гиперволемией.

Пациентам, получающим сердечные гликозиды, следует с осторожностью вводить растворы, содержащие калий и кальций.

В случае применения данного средств в качестве растворителя, необходимо учитывать данные о безопасности его смешивания с добавляемым препаратом, предоставленные производителем соответствующего препарата. Перед смешиванием с дополнительными компонентами необходимо подтвердить их совместимость с данным средством. Перед применением данного средства в сочетании с другими растворами через Y-образный коннектор рекомендуется проверить совместимость планируемых к применению растворов.

Раствор не рекомендуется вводить одновременно с препаратами крови с применением одной и той же инфузионной системы из-за риска псевдоагглютинации.

Из-за присутствия кальция необходимо исключить возможность экстравазального проникновения раствора во время в/в инфузии.

Использование в педиатрии

Суточные дозы для детей должны быть подобраны индивидуально, в соответствии с потребностью, концентрацией глюкозы в крови и состоянием водно-электролитного баланса. При расчете дозы следует руководствоваться степенью выраженности дегидратации и клиническим состоянием пациента.

Риск развития гипогликемии или гипергликемии у новорожденных и недоношенных детей с низкой массой тела при рождении повышен. Чтобы избежать развития стойких нежелательных реакций во время введения растворов, содержащих декстрозу, необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Особая осторожность необходима при применении данного средства у новорожденных и детей грудного возраста, поскольку нельзя исключать риск развития лактоацидоза при использовании ацетата, содержащегося в данном лекарственном средстве, при нарушениях метаболизма ацетата. Данные очень редкие состояния нарушения метаболизма ацетата могут впервые проявиться при введении этого лекарственного средства.

Одновременное применение с препаратами, вызывающими задержку натрия (например, ГКС, НПВП, может привести к развитию отеков.

Препараты из корня солодки обладают способностью удерживать натрий и воду (с возникновением отеков и артериальной гипертензии).

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен), ингибиторы АПФ, НПВП, циклоспорин, такролимус и суксаметоний могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови. Одновременное применение данных препаратов с калийсодержащими растворами может приводить к выраженной гиперкалиемии (в особенности при почечной недостаточности), которая, в свою очередь, может вызвать сердечную аритмию.

Введение калия может снизить эффект сердечных гликозидов.

АКТГ, ГКС и "петлевые" диуретики могут повысить выведение калия почками.

Введение кальция может усиливать инотропный и токсический эффект сердечных гликозидов. У пациентов, получающих сердечные гликозиды, кальций может вызывать сердечную аритмию с возможным летальным исходом, особенно при в/в введении.

Тиазидные диуретики и витамин D могут усиливать реабсорбцию кальция в почках и вызвать гиперкальциемию.

Кальций образует комплексные соединения с антибиотиками тетрациклинового ряда, снижая их эффективность.

Растворы, содержащие кальций, нельзя смешивать с цефтриаксоном.

Следует учитывать взаимодействие с лекарственными препаратами, оказывающими влияние на метаболизм глюкозы, например, с ГКС.

Ощелачивание мочи вследствие применения бикарбонатов или предшественников бикарбонатов ведет к повышению выведения кислых продуктов почками.

T_1/2 препаратов, метаболиты которых преимущественно являются основаниями, особенно симпатомиметиков (например, эфедрин, псевдоэфедрин) и стимуляторов ЦНС, увеличивается при одновременном применении с малатсодержащими растворами.