Оптацин^®-Офтальмолор (Optatsin^®-Oftalmolor)

Комбинированное лекарственное средство для местного применения в офтальмологии и ЛОР-практике. Терапевтический эффект обусловлен антибактериальным действием ципрофлоксацина и противовоспалительным действием дексаметазона.

Ципрофлоксацин - антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в стадии покоя. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (индол-положительный и индол-отрицательный), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Vibrio spp., Campylobacter spp., Hafnia spp., Providencia stuartii, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Gardnerella spp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydia spp.; грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Дексаметазон - синтетический ГКС. При местном применении терапевтическая активность дексаметазона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антипролиферативным действием. Он уменьшает проницаемость и пролиферацию капилляров, локальную экссудацию, клеточную инфильтрацию, фагоцитарную активность, отложение коллагена и активность фибробластов, угнетает образование рубцовой ткани. Таким образом, дексаметазон уменьшает основные симптомы воспаления.

При применении в офтальмологии ципрофлоксацин хорошо проникает в различные ткани глаза, за исключением хрусталика. C_max возникает в течение 30 мин, наибольшая концентрация наблюдается во влаге передней камеры. Наблюдается системная реабсорбция. Однако концентрация лекарственного вещества, достигаемая в крови, значительно ниже предела обнаружения и не имеет клинической значимости. Дексаметазон после закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву; при этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.

При применении в ЛОР-практике при введении фиксированной комбинации ципрофлоксацина и дексаметазона в слуховой проход C_max для ципрофлоксацина составляет 1.55 нг/л, а для дексаметазона 0.86 нг/л. T_1/2 ципрофлоксацина - 2.9 ч, дексаметазона - 2.8 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания глаза и его придатков: острый и подострый конъюнктивит; кератит; передний увеит; блефарит и другие воспалительные заболевания век; профилактика и лечение инфекционных осложнений после ранений глаза и его придатков и при операциях на глазном яблоке.

Инфекционно-воспалительные заболевания уха: острый наружный отит; острый средний отит при шунте барабанной перепонки; острый средний отит с грануляциями и отореей при наличии шунта барабанной перепонки.

Применяют местно.

Режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Со стороны органа зрения: роговидные инфильтраты, жжение, покраснение, зуд глаз, конъюнктивит, кератит, периокулярный отек, чувство инородного тела в глазу, фотофобия, затуманивание зрения, сухость глаза, отек век, гиперемия конъюнктивы, глаукома и повреждение зрительного нерва, снижение остроты зрения и сужение полей зрения, формирование катаракты, вторичная инфекция (грибковая и бактериальная), истончение роговицы и/или перфорация глазного яблока.

Со стороны органа слуха: дискомфорт и боль в ухе, зуд в ухе, заложенность уха.

Прочие: отек лица, замедление заживления ран, вкусовые перверсии, кожная сыпь.

Герпетический кератит и другие вирусные поражения роговицы и конъюнктивы; туберкулез глаз; грибковые поражения глаз; вирусные инфекции слухового прохода; перфорация барабанной перепонки; детский возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к активным веществам.

Применять под контролем внутриглазного давления.

Длительное применение в офтальмологии может приводить к повышению внутриглазного давления с последующим повреждением зрительного нерва, снижением остроты и полей зрения, а также формированию задней субкапсулярной катаракты. При использовании данной комбинации более 10 дней необходимо контролировать внутриглазное давление.

При острых гнойных инфекциях глаз кортикостероиды могут ухудшить или маскировать симптомы заболевания.

Длительное применение может снижать иммунный ответ и приводить к развитию вторичной инфекции глаза.

Перед применением ушных капель следует провести санацию наружного слухового прохода (промыть и осушить наружный слуховой проход).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия, поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Системное всасывание при местном применении незначительно, поэтому вероятность возникновения лекарственных взаимодействий чрезвычайно мала.

Препараты, индуцирующие активность изофермента CYP3A4 (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин), могут усилить метаболизм ГКС.

Препараты, ингибирующие активность CYP3A4 (кетоконазол, макролиды), потенциально могут вызвать повышение уровня кортикостероидов в плазме.

Дексаметазон является умеренным индуктором CYP3A4. Совместный прием с препаратами, метаболизируемыми с помощью CYP3A4 (эритромицин) может повысить их клиренс, снижая их концентрацию в плазме.

При сочетании ципрофлоксацина с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.