РадиоМедФторПСМА^® (RadioMedFluorinePSMA^®)

ПСМА-1007 (18F) представляет собой синтетический пептидомиметик, содержащий фармакофор ПСМА Glu-NH-CO-NH-Lys. Он с высоким сродством связывается с ферментативным участком простатспецифического мембранного антигена (ПСМА), сверхэкспрессируемым в большинстве клеток рака предстательной железы (РПЖ), и интернализуется при связывании. В результате интернализации происходит повышенное накопление ПСМА-1007 (18F) в клетках РПЖ.

В химических концентрациях, применяемых при проведении диагностических процедур с использованием ПСМА-1007 (18F), фармакодинамические эффекты отсутствуют.

ПСМА-1007 (18F) распространяется по кровотоку сразу после в/в введения. В среднем 76, 22, 12 и 8% введенной активности содержалось в крови здоровых добровольцев через 2 мин, 1 ч, 2 ч и 3 ч после инъекции соответственно.

По сравнению с окружающей здоровой тканью ПСМА-1007 (18F) преимущественно поглощается клетками РПЖ. Через час после инъекции опухолевые поражения становятся видимыми, а поглощение ПСМА-1007 (18F) увеличивается до 3 ч после инъекции. Сообщается, что медиана стандартизированного уровня накопления (SUVmax) при РПЖ у пациентов с биохимическим рецидивом составляет примерно 4-40. Пиковое поглощение ПСМА-1007 (18F) в органах, не являющихся мишенями, было зарегистрировано через 3 ч после инъекции (в почках, слюнных железах, слезных протоках, печени, селезенке, желчном пузыре и поджелудочной железе) (среднее значение стандартизированного уровня накопления составляет приблизительно 5-30). Захват в головном мозге незначителен.

Выведение происходит преимущественно гепатобилиарным путем. В исследовании у 3 здоровых добровольцев выведение с мочой было минимальным и в среднем 2.4% введенной радиоактивности выводилось в течение 6 ч после инъекции. Исследования по изучению метаболизма ПСМА-1007 (18F) не проводились. Эффективный период полураспада зависит прежде всего от короткого физического периода полураспада фтора (18F), составляющего около 110 минут, а не от биологического периода полураспада молекулы-носителя.

Для проведения позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ) при раке предстательной железы (РПЖ) с целью обнаружения поражений при повышенном значении ПСА в следующих клинических ситуациях: первичное стадирование опухолевого процесса у пациентов с РПЖ высокого риска перед начальной терапией; подозрение на рецидив РПЖ у пациентов с повышением значения ПСА в сыворотке крови после первоначального радикального лечения.

Применяется только в специализированных лечебно-профилактических медицинских организациях персоналом, имеющим разрешение на обращение с радиофармацевтическими препаратами.

Вводят в/в. При выполнении в/в инъекции препарата необходимо не допускать экстравазации во избежание облучения в месте экстравазации, а также артефактов визуализации.

Рекомендуемая диагностическая доза составляет 3.6-4.4 МБк/кг (252–308 МБк для пациента с массой тела 70 кг) в зависимости от типа используемой камеры и режима сбора данных.

Дозу необходимо измерять с помощью дозиметра непосредственно перед введением.

Максимальная диагностическая доза - 450 МБк.

Воздействие ионизирующего излучения связано с индукцией новообразования и возможностью развития генетических нарушений. Поскольку эффективная доза составляет 8.6 мЗв при введении максимальной рекомендованной дозы ПСМА-1007 (18F) в 450 МБк, вероятность возникновения таких нежелательных реакций считается низкой.

Применение у пациентов с нарушением функции печени не изучалось.

Применение у пациентов с нарушением функции почек не изучалось.

Для каждого пациента радиационное воздействие должно быть оправдано ожидаемой пользой. В каждом случае следует применять минимально возможную дозу, позволяющую получить требуемую диагностическую информацию.

Изображения, полученные при ПЭТ с ПСМА-1007 (18F) должны интерпретировать визуально врачи, имеющие соответствующую подготовку в области ядерной медицины и прошедшими обучение по проведению ПЭТ с ПСМА-1007 (18F).

Подозрение на опухолевую ткань в участках, типичных для рецидивов РПЖ, основано на большем поглощении ПСМА-1007 (18F) в этих участках по сравнению с поглощением в нормальных окружающих тканях и параллельной оценке информации, полученной при помощи КТ и/или МРТ. Следует учитывать типичные закономерности известного физиологического накопления маркеров, нацеленных на ПСМА.

Сообщалось, что ПСМА-1007 (18F) визуализирует рецидив РПЖ в предстательной железе/ложе предстательной железы, региональных лимфатических узлах, нерегиональных лимфатических узлах, костях, мягких тканях и внутренних органах.

Степень, в которой количественные/полуколичественные измерения поглощения ПСМА-1007 (18F) влияют на интерпретацию изображений, не оценивалась.

При диагностике с использованием ПЭТ с ПСМА-1007 (18F) могут возникать ошибки при интерпретации изображений.

Поглощение ПСМА-1007 (18F), неспецифичное для РПЖ, может также происходить в здоровых тканях, при других видах рака и незлокачественных процессах, что может привести к ложноположительным результатам. Умеренное и высокое физиологическое поглощение ПСМА наблюдалось в почках, слезных железах, печени, слюнных железах, желчном пузыре, селезенке и поджелудочной железе.

Ложноположительные результаты включают в т.ч. другие виды рака (например, почечно-клеточный рак, гепатоцеллюлярный рак, рак молочной железы), доброкачественные заболевания костей (например, болезнь Педжета), воспалительные процессы в лимфатических узлах, доброкачественные заболевания щитовидной железы, гепатит, простатит, доброкачественную гиперплазию предстательной железы, глиомы и заживление переломов ребер. Ганглии могут имитировать лимфатические узлы. В некоторых случаях очаговое неспецифическое поглощение ПСМА-1007 (18F) обнаруживалось в костях без морфологического коррелята на КТ, преимущественно в ребрах. Если визуализация костей неспецифична, следует учитывать историю болезни пациента, другие лабораторные результаты и результаты КТ, чтобы оценить наличие возможных метастазов в костях.

На диагностическую эффективность ПСМА-1007 (18F) могут влиять уровни ПСА в сыворотке, лечение, направленное на андрогенные рецепторы, стадия заболевания и размер лимфатических узлов с злокачественными изменениями. Из-за ограниченного пространственного разрешения изображений ПЭТ/КТ поражения размером менее 4 мм могут быть пропущены.

При необходимости следует рассмотреть возможность дальнейшего исследования, возможно, с гистопатологической оценкой предполагаемых поражений.

Следует избегать тесного контакта с младенцами, детьми раннего возраста и беременными женщинами в течение первых 12 часов после инъекции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциального опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в течение 24 ч после проведения диагностического исследования.