Тромболикс® Про (Tromboliks Pro) инструкция по применению
- 📜 Инструкция по применению Тромболикс® Про
- 💊 Состав препарата Тромболикс® Про
- ✅ Применение препарата Тромболикс® Про
- 📅 Условия хранения Тромболикс® Про
- ⏳ Срок годности Тромболикс® Про
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Тромболикс® Про |
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 600 ЛЕ/2 мл: амп. 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-(004060)-(РГ-RU)
от 19.12.23
- Действующее
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тромболикс® Про
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, прозрачный.
1 мл | 1 амп. (2 мл) | |
сулодексид* | 300 ЛЕ | 600 ЛЕ |
* Сулодексид представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов (ГАГ): гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%). Получено из слизистой оболочки кишечника свиньи.
ЛЕ - липопротеинлипазные единицы.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
2 мл - ампулы светозащитного стекла тип I (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы светозащитного стекла тип I (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Просьба к работникам системы здравоохранения сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях. Порядок сообщения о нежелательных реакциях представлен в разделе "Побочное действие". |
Механизм действия
Механизм действия сулодексида обусловлен двумя основными свойствами: быстродействующая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III (ATIII), а дерматановая - к ко-фактору ІІ гепарина (КГІІ).
Фармакодинамические эффекты
Фармакологическое действие: ангиопротекторное, профибринолитическое, антикоагулянтное и антитромботическое.
Ангиопротекторное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент - липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)).
Эффективность применения препарата при диабетической нефропатии определяется способностью сулодексида уменьшать толщину базальной мембраны и продукцию экстрацеллюлярного матрикса за счет снижения пролиферации клеток мезангиума.
Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.
Антикоагулянтное действие препарата, слабо выраженное в дозировке 1 ампула/сут, проявляется за счет сродства к антитромбину и ко-фактору ІІ гепарина, который последовательно снижает концентрации активированного фактора Х и тромбина.
Антитромботическое действие препарата, как результат всех видов действия, которые сулодексид оказывает на стенку сосудов (ангиопротекторное действие), фибринолиз (профибринолитическое действие), свертывание крови (слабо выраженное антикоагулянтное действие) и ингибирование адгезии тромбоцитов.
Клиническая эффективность и безопасность
В клиническом исследовании III фазы по изучению эффективности и безопасности применения препарата Тромболикс® Про в сравнении с препаратом Вессел® Дуэ Ф приняло участие 230 пациентов, в т.ч. 158 пациентов с сопутствующими хроническими заболеваниями в стадии ремиссии, мужского и женского пола в возрасте от 41 до 75 лет с хроническим облитерирующим заболеванием артерий нижних конечностей, диагностированным по ультразвуковому цветовому дуплексному сканированию (УЦДС), со стабильной, перемежающейся хромотой II степени тяжести (признаки перемежающейся хромоты в течение не менее 6 месяцев, без острых ухудшений за последние 3 месяца на момент включения в исследование) и отсутствием показаний к ампутации конечности или процедуре реваскуляризации.
Продолжительность терапии составила 60 дней. В течение первых 20 дней препараты в лекарственной форме - раствор для в/в и в/м введения вводились в/м по 1 ампуле/сут (суточная доза 600 ЛЕ/2 мл). Затем, начиная с 21-го дня, терапию продолжили препаратом в лекарственной форме - капсулы в дозировке по 2 капсулы 2 раза/сут (суточная доза 1000 ЛЕ) до приема пищи в течение 40 дней.
В качестве конечных точек изучались частота двукратного увеличения дистанции безболевой ходьбы после проведения полного курса терапии, динамика дистанции безболевой ходьбы, динамика максимальной дистанции ходьбы, динамика оценки пациентом субъективных симптомов (боль в конечностях, судороги, онемение, ощущение холода/жжения и чувство усталости), динамика лодыжечно-плечевого индекса по данным ультразвуковой допплерографии, динамика концентрации фибриногена.
После проведенного полного курса терапии доля пациентов, достигших двукратного увеличения дистанции безболевой ходьбы в группе препарата Тромболикс® Про была сопоставима с группой препарата Вессел® Дуэ Ф. Не было выявлено статистически значимых различий в группе препарата Тромболикс® Про в сравнении с группой препарата Вессел® Дуэ Ф по показателям эффективности терапии. Исследование показало высокую безопасность в обеих группах. Анализ нежелательных реакций (НР) по количеству, тяжести, причинно-следственной связи с терапией, исходу, а также по проводимым мероприятиям в отношении НР и действиям с препаратом Тромболикс® Про/Вессел® Дуэ Ф в случае возникновения НР, показал отсутствие межгрупповых различий.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция сулодексида, назначаемого в/в или в/м, довольно быстрая и зависит от скорости кровообращения в месте инъекции.
Распределение
Концентрация сулодексида в плазме через 15, 30 и 60 минут после болюсного введения в однократной дозе 50 мг составила 3.86 ± 0.37 мг/л, 1.87 ± 0.39 мг/л и 0.98 ± 0.09 мг/л соответственно. Сулодексид распределяется в эндотелии сосудов в концентрации в 20–30 раз превышающей концентрацию в других тканях.
Метаболизм
Сулодексид метаболизируется преимущественно в печени.
Выведение
Сулодексид выводится, главным образом, почками. При исследовании радиоактивного меченого препарата 55.23% сулодексида выделялось с мочой в течение первых 96 ч.
Показания препарата Тромболикс® Про
Взрослым в возрасте от 18 лет:
- при ангиопатиях с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
- при нарушении мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления; при дисциркуляторной энцефалопатии, обусловленной атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью; при сосудистой деменции;
- при окклюзионных поражениях периферических артерий как атеросклеротического, так и диабетического генеза;
- при флебопатиях, тромбозах глубоких вен;
- при микроангиопатиях (нефропатия, ретинопатия, невропатия) и макроангиопатиях при сахарном диабете (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия);
- при тромбофилических состояниях, антифосфолипидном синдроме (назначают совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);
- для лечения гепарин-индуцированной тромбоцитопении, поскольку сулодексид не вызывает и не усугубляет ее.
Режим дозирования
Применяют парентерально - в/м или в/в.
По 1 ампуле/сут в течение 15–20 дней.
Затем терапию следует продолжить препаратом в форме капсул - по 1-2 капс. 2 раза/сут, до приема пищи, в течение 30-40 дней.
Полный курс лечения следует повторять не менее 2 раз в год.
В зависимости от результатов клинико-диагностического обследования пациента, по усмотрению врача режим дозирования может быть изменен.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Резюме нежелательных реакций
Наиболее часто сообщалось о НР, связанных с желудочно-кишечными расстройствами и кожными реакциями. Как правило, они обратимы. Кровотечения могут возникать в различных местах, включая желудочное кровотечение, кровохаркание и полименорею, особенно при наличии других предрасполагающих факторов.
НР, перечисленные ниже, приводятся на основании ранее проведенных клинических исследований и пострегистрационного опыта в соответствии с системно-органными классами MedDRA (СОК) с указанием частоты их возникновения.
НР классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия.
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - нарушение метаболизма белков плазмы крови.
Нарушения психики: частота неизвестна - дереализация.
Со стороны нервной системы: нечасто - потеря сознания, головная боль; частота неизвестна - судороги, тремор.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - головокружение.
Со стороны сердца: частота неизвестна - учащенное сердцебиение.
Со стороны сосудов: частота неизвестна - приливы крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, боль в верхней части живота; нечасто - желудочное кровотечение; частота неизвестна - мелена, рвота, метеоризм, диспепсия, тошнота, дискомфорт в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - крапивница, экзема; частота неизвестна - ангионевротический отек, эритема, пурпура, экхимозы. зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - стеноз мочевого пузыря, дизурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: частота неизвестна - полименорея, отек гениталий, эритема гениталий.
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - периферические отеки, кровотечение в месте инъекции; частота неизвестна - боль в груди, боль, боль в месте инъекции.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к сулодексиду, гепарину, гепариноидам или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- геморрагические заболевания и геморрагический диатез;
- I триместр беременности (см. раздел "Беременность и лактация").
С осторожностью
При совместном применении с другими антикоагулянтами следует периодически осуществлять мониторинг показателей свертываемости крови.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное негативное влияние на репродуктивную токсичность.
Сулодексид назначают беременным под тщательным наблюдением врача во II и III триместрах беременности. Имеется положительный опыт применения сулодексида для лечения и профилактики сосудистых осложнений у женщин с диабетом 1 типа во II и III триместрах беременности и для лечения поздних гестозов.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли сулодексид или его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Сулодексид не следует применять в период грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное негативное влияние на мужскую и женскую фертильность.
Применение у детей
Особые указания
Благодаря фармако-токсикологическим свойствам сулодексида, применение препарата не требует особых мер предосторожности. Тем не менее, при совместном применении с другими антикоагулянтами следует периодически осуществлять мониторинг показателей свертываемости крови.
Вспомогательные вещества
Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу 2 мл, т.е., по сути, не содержит натрия.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сулодексид не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Передозировка
Симптомы: при передозировке может возникнуть кровотечение.
Лечение: в случае развития кровотечения необходимо введение протамина сульфата, применяющегося при лечении кровотечений, вызываемых гепарином.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку сулодексид представляет собой гепариноподобную молекулу, он может усиливать антикоагулянтное действие самого гепарина и пероральных антикоагулянтов при одновременном применении.
Несовместимость
Данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
Условия хранения препарата Тромболикс® Про
Срок годности препарата Тромболикс® Про
Условия реализации
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО (Россия)
![]() |
141345 Московская обл., |
X